55 Articles

thienodiazepine

Etizolam [2] is een benzodiazepine analoog uit de groep van thienodiazepine [3] en, net als al zijn analogen amnesic , anxiolytische , anticonvulsieve , hypnotische , kalmerende en spierverslappende potentieel. [4] Dankzij de speciale hypnotische potentie, is een prioriteit voor slapeloosheid gebruikt, maar kan ook als anxiolytica geneesmiddel kan worden gebruikt. [5] [6]

Etizolam is een zeer krachtige Thienodiazepin, 1 mg etizolam komen ongeveer overeen met 10 mg diazepam . Het heeft een tot zes keer sterker anxiolytisch effect dan diazepam. Overstroomde snel naar de hersenen en piekconcentraties bereikt binnen 30 minuten en twee uur. Het heeft een halfwaardetijd van 3,5 uur, terwijl de actieve metaboliet alfa-Hydroxyetizolam heeft een halfwaardetijd van ongeveer 8 uur. De halfwaardetijd is een belangrijke indicator met betrekking tot administratie interval en de duur van de actie. read more

brotizolam

Brotizolam een benzodiazepine analoog uit de groep thienodiazepine en zoals alle analogen amnesic , anxiolytische , anticonvulsieve , hypnotische , sedatieve en centrale spierverslapper potentieel.

Onder de handelsnamen Lendormin en Lendorm het is voor de korte termijn behandeling van ernstige ingangen en het handhaven van de slaap gebruikt. Het is samengesteld matig lange werkingsduur. [3]

Farmacokinetiek

Brotizolam snel na de overname van de ondergrond CYP3A4 gemetaboliseerd. Maar brotizolam is nog veel krachtiger zijn dan zwak actieve metaboliet. De halfwaardetijd is ongeveer 4-6 uur. De eliminatie vindt plaats via de nieren uitgescheiden tot 65%. read more

thienodiazepine

Thienodiazepine zijn in de farmacie en chemie heteroringen die een diazepine ring [1] en een gecondenseerde thiofeen ring [2] opgenomen. Deze omvatten drugs en psychotrope stoffen : bentazepam , brotizolam , Ciclotizolam , Clotiazolam ,Deschloroetizolam , Desmethyletizolam (Metizolam) etizolam , israpafant en JQ1 (CAS No. 1268524-70-4) .

Structuur

Thienodiazepine (Voorbeeld: etizolam )
Lichaam van thienodiazepine Blauw gemerkt gesmolten thiofeenring, met twee koolstofatomen, die ook onder de diazepine ring zijn. Groen gelabeld gefuseerd diazepine ring met twee koolstofatomen, die ook onder de thiofeenring zijn.

Afzonderlijke stoffen

werkzame stof soort actie chemische naam Plasma halfwaardetijd
(metabolieten-HL)
Equivalente dosering tot 10 mg diazepam [3] Jaar van de
lancering
bentazepam Kalmeringsmiddelen, anti-angst-agent 5-fenyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-2 H – [1] benzothieno [2,3-e] [1,4] diazepine-2-on 2,8-4,5 h
brotizolam Hypnotische, kalmerend 2-broom-4- (2-chloorfenyl) -9-methyl-6 H -thieno [3,2- f ] [1,2,4] triazolo [4,3- a ] [1,4] diazepine 3-6 h (4-19 h) 0,5 mg
Deschloroetizolam 4- (2-chloorfenyl) -2-ethyl-9-methyl-6 H -thieno [3,2- f ] [1,2,4] triazolo [4,3- a ] [1,4] diazepine 2 mg
etizolam Hypnotische, anxiolytische 7- (2-chloorfenyl) -4-ethyl-13-methyl-3-thia-1,8,11,12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 2,6 ] trideca-2 (6), 4,7,10, 12-pentaeen 3,5 h (8 h) 1 mg
Metizolam 4- (2-chloorfenyl) -2-ethyl-6 H -thieno [3,2-f] [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] diazepine

Zie ook

  • benzodiazepines

Referenties

  • Jumping Up↑ Otto Albrecht Neumüller (Editor): Römpp Chemie Lexikon , Frank’sche uitgeverij, Stuttgart, 1983, 8e editie, p 930, ISBN 3-440-04513-7 .
  • Jumping Up↑ Otto Albrecht Neumüller (Editor): Römpp Chemie Lexikon , Frank’sche uitgeverij, Stuttgart, 1983, 8e editie, blz 4234, ISBN 3-440-04513-7 .
  • Jumping Up↑ Frank Schneider, Sabrina Weber (red.): Clinic Manual – Psychiatrie, Psychosomatics en Psychotherapie. Springer, Heidelberg, 2008 ISBN 978-3-540-78466-1 , S. 209
  • read more

    tifluadom

    Tifluadom is een niet-therapeutisch gebruikt benzodiazepinederivaat met een afwijkend voor deze klasse van verbindingen werkingsmechanisme.

    Mechanisme van Actie

    Tifluadom toont tegenstelling tot andere benzodiazepinen geen effect op GABA A -receptor en derhalve niet ingezet typisch voor deze groep stoffen anxiolytische , sedatieve , hypnotische en centrale spierverslappende effect. Door geschikte vervangingen de benzodiazepine skelet is gewijzigd, zodat de stof heeft een hoge affiniteit voor κ-receptor hebben, [2], wat resulteert in een opioïde soortgelijke resultaten in actie: Trifluadom in dierproeven een hoge pijnstillende potentieel , [3] veroorzaakt een verhoogde diurese [ 4] en een suggestie van eetlust [5] [6] [7] en sederende effecten. Bovendien fungeert als een perifere Cholecystokininrezeptor antagonist. [8] read more

    Phenazepam

    Phenazepam een geneesmiddel uit de groep van de benzodiazepinen .

    Phenazepam was in de Sovjet-Unie ontwikkeld en wordt nog steeds geproduceerd in Rusland en omringende landen. Wordt gebruikt Phenazepam bij neurologische aandoeningen zoals epilepsie , en het tegenmiddel in alcoholontwenningssymptomen en slapeloosheid. Bovendien wordt het gebruikt als premedicatie bij chirurgische procedures, omdat het effect van de verdoving versterkt en benzodiazepines zoals de meeste anxiolytische (anxiolytische) werkt. In Duitsland Phenazepam is niet van toepassing in de farmaceutische, echter, wordt ingevoerd als een designer drug in uiterlijk. read more

    oxazepam

    Oxazepam is een chemische verbinding uit de groep van de benzodiazepines , die als geneesmiddel met anxiolytische ( anxiolytische ) en ontspannen ( sedatieve ) eigenschappen, d. H. Zoals tranquillizers met matig lange werkingsduur , wordt gebruikt. De indicaties, contra-indicaties, bijwerkingen en interacties zijn gelijk aan die van benzodiazepinen. Oxazepam in 1965 door Dr. Karl Thomae GmbH (vandaag Boehringer Ingelheim ) op de markt gebracht. [5] Het kan in een korte applicatie om psychische en lichamelijke afhankelijkheid kom kijken benzodiazepine afhankelijkheid . read more

    nordazepam

    Nordazepam behoort tot de klasse van geneesmiddelen van benzodiazepines . De verbinding werd in 1963 door Hoffmann-La Roche gepatenteerd. [2] nordazepam een stofwisselingsproduct ( metaboliet ) van groot therapeutisch voorkomende benzodiazepinen, zoals diazepam , maar wordt ook direct toegepast als een geneesmiddel. Het heeft een uitzonderlijk lange halfwaardetijd en dus werkingsduur.

    De halfwaardetijd is ongeveer 36 tot 200 uur. Zijn kracht is ongeveer gelijk aan die van diazepam. [4] nordazepam is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute of chronische angst, spanning en agitatie. read more

    lorazepam

    Lorazepam is een geneesmiddel uit de groep van benzodiazepinen , degene zoals alle benzodiazepines anxiolytische (anti-angst), anticonvulsiva (epileptische potentialen onderdrukker), sedatief (kalmerend), hypnotische (slaapinducerend) en spierverslappende (krampstillende, spierverslappende) effect heeft; in deze volgorde van sterk tot zwak. Lorazepam heeft een middellange-lange halfwaardetijd.

    Het wordt voornamelijk gebruikt als een kalmerend middel van angst en paniek stoornissen, omdat in dit geval de langere werkingsduur (bijvoorbeeld een dag) gewenst. In de intensive care en spoedeisende geneeskunde wordt het gebruikt voor het openen van een lange-termijn-levensbedreigende epileptische aanval ( status epilepticus ) en voor de profylaxe van epileptische aanvallen. Zelden is er een indicatie voor de behandeling van slapeloosheid. read more

    flurazepam

    De flurazepam is een van de langwerkende benzodiazepines . Het is voor de korte termijn behandeling van het initiëren en onderhouden van slaapstoornissen gebruikt. Lange neemt het risico van schadelijk gebruik .

    Farmacokinetiek

    De orale biobeschikbaarheid van flurazepam is zeer goed, er is bijna volledige absorptie plaats. In flurazepam is een prodrug . De stof wordt snel omgezet naar het farmacologisch actieve metaboliet Hydroxyethylflurazepam en Flurazepamaldehyd en iets minder snel Desalkylflurazepam, het metabolisme waarschijnlijk door het cytochroom P450 subgroepen CYP3A4 en CYP2C19 gekatalyseerd. In tegenstelling tot de andere twee metabolieten geaccumuleerd Desalkylflurazepam waarvan de plasma-halfwaardetijd ligt tussen 50 en 100 uur. Desalkylflurazepam bereikt met meervoudige doses van flurazepam na enkele dagen constant blijven plasma concentraties. De maximum plasmaconcentratie van flurazepam, na 1 tot 3 uur, de metabolieten bereikt afhankelijk van welke, na 0.5 tot 96 uur. [6] read more

    diclazepam

    Diclazepam (2′-Chlordiazepam) is een chemische verbinding uit de groep van benzodiazepinen en werkt vergelijkbaar met diazepam .

    Discovery

    Diclazepam werd voor het eerst in 1960 door een collectief aan Leo Sternbach bij Roche gesynthetiseerd. [2] Het effect is vergelijkbaar met andere benzodiazepinen: Het werkt anxiolytische, anticonvulsieve, hypnotische , kalmerend, spierverslapper en amnesic . [3]

    Geschat wordt dat het effect van 1 mg diclazepam ongeveer 5-10 mg van het overeenkomstige diazepam. [4] [5] read more