12 Articles

tifluadom

Tifluadom is een niet-therapeutisch gebruikt benzodiazepinederivaat met een afwijkend voor deze klasse van verbindingen werkingsmechanisme.

Mechanisme van Actie

Tifluadom toont tegenstelling tot andere benzodiazepinen geen effect op GABA A -receptor en derhalve niet ingezet typisch voor deze groep stoffen anxiolytische , sedatieve , hypnotische en centrale spierverslappende effect. Door geschikte vervangingen de benzodiazepine skelet is gewijzigd, zodat de stof heeft een hoge affiniteit voor κ-receptor hebben, [2], wat resulteert in een opioïde soortgelijke resultaten in actie: Trifluadom in dierproeven een hoge pijnstillende potentieel , [3] veroorzaakt een verhoogde diurese [ 4] en een suggestie van eetlust [5] [6] [7] en sederende effecten. Bovendien fungeert als een perifere Cholecystokininrezeptor antagonist. [8] read more

Phenazepam

Phenazepam een geneesmiddel uit de groep van de benzodiazepinen .

Phenazepam was in de Sovjet-Unie ontwikkeld en wordt nog steeds geproduceerd in Rusland en omringende landen. Wordt gebruikt Phenazepam bij neurologische aandoeningen zoals epilepsie , en het tegenmiddel in alcoholontwenningssymptomen en slapeloosheid. Bovendien wordt het gebruikt als premedicatie bij chirurgische procedures, omdat het effect van de verdoving versterkt en benzodiazepines zoals de meeste anxiolytische (anxiolytische) werkt. In Duitsland Phenazepam is niet van toepassing in de farmaceutische, echter, wordt ingevoerd als een designer drug in uiterlijk. read more

oxazepam

Oxazepam is een chemische verbinding uit de groep van de benzodiazepines , die als geneesmiddel met anxiolytische ( anxiolytische ) en ontspannen ( sedatieve ) eigenschappen, d. H. Zoals tranquillizers met matig lange werkingsduur , wordt gebruikt. De indicaties, contra-indicaties, bijwerkingen en interacties zijn gelijk aan die van benzodiazepinen. Oxazepam in 1965 door Dr. Karl Thomae GmbH (vandaag Boehringer Ingelheim ) op de markt gebracht. [5] Het kan in een korte applicatie om psychische en lichamelijke afhankelijkheid kom kijken benzodiazepine afhankelijkheid . read more

nordazepam

Nordazepam behoort tot de klasse van geneesmiddelen van benzodiazepines . De verbinding werd in 1963 door Hoffmann-La Roche gepatenteerd. [2] nordazepam een stofwisselingsproduct ( metaboliet ) van groot therapeutisch voorkomende benzodiazepinen, zoals diazepam , maar wordt ook direct toegepast als een geneesmiddel. Het heeft een uitzonderlijk lange halfwaardetijd en dus werkingsduur.

De halfwaardetijd is ongeveer 36 tot 200 uur. Zijn kracht is ongeveer gelijk aan die van diazepam. [4] nordazepam is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van acute of chronische angst, spanning en agitatie. read more

lorazepam

Lorazepam is een geneesmiddel uit de groep van benzodiazepinen , degene zoals alle benzodiazepines anxiolytische (anti-angst), anticonvulsiva (epileptische potentialen onderdrukker), sedatief (kalmerend), hypnotische (slaapinducerend) en spierverslappende (krampstillende, spierverslappende) effect heeft; in deze volgorde van sterk tot zwak. Lorazepam heeft een middellange-lange halfwaardetijd.

Het wordt voornamelijk gebruikt als een kalmerend middel van angst en paniek stoornissen, omdat in dit geval de langere werkingsduur (bijvoorbeeld een dag) gewenst. In de intensive care en spoedeisende geneeskunde wordt het gebruikt voor het openen van een lange-termijn-levensbedreigende epileptische aanval ( status epilepticus ) en voor de profylaxe van epileptische aanvallen. Zelden is er een indicatie voor de behandeling van slapeloosheid. read more

flurazepam

De flurazepam is een van de langwerkende benzodiazepines . Het is voor de korte termijn behandeling van het initiëren en onderhouden van slaapstoornissen gebruikt. Lange neemt het risico van schadelijk gebruik .

Farmacokinetiek

De orale biobeschikbaarheid van flurazepam is zeer goed, er is bijna volledige absorptie plaats. In flurazepam is een prodrug . De stof wordt snel omgezet naar het farmacologisch actieve metaboliet Hydroxyethylflurazepam en Flurazepamaldehyd en iets minder snel Desalkylflurazepam, het metabolisme waarschijnlijk door het cytochroom P450 subgroepen CYP3A4 en CYP2C19 gekatalyseerd. In tegenstelling tot de andere twee metabolieten geaccumuleerd Desalkylflurazepam waarvan de plasma-halfwaardetijd ligt tussen 50 en 100 uur. Desalkylflurazepam bereikt met meervoudige doses van flurazepam na enkele dagen constant blijven plasma concentraties. De maximum plasmaconcentratie van flurazepam, na 1 tot 3 uur, de metabolieten bereikt afhankelijk van welke, na 0.5 tot 96 uur. [6] read more

diclazepam

Diclazepam (2′-Chlordiazepam) is een chemische verbinding uit de groep van benzodiazepinen en werkt vergelijkbaar met diazepam .

Discovery

Diclazepam werd voor het eerst in 1960 door een collectief aan Leo Sternbach bij Roche gesynthetiseerd. [2] Het effect is vergelijkbaar met andere benzodiazepinen: Het werkt anxiolytische, anticonvulsieve, hypnotische , kalmerend, spierverslapper en amnesic . [3]

Geschat wordt dat het effect van 1 mg diclazepam ongeveer 5-10 mg van het overeenkomstige diazepam. [4] [5] read more

clorazepaat

Clorazepaat behoort chemisch tot de klasse van benzodiazepinen en een middel ( kalmerend ) uit de groep van psychofarmaca .

Clinical Data

Clorazepaat vooral als kalmerend voorgeschreven en middel tegen angst en paniekaanvallen, [3] en een slaap beschouwd indien de Benzodiazepinwirkung dag is dan ook wenselijk. Zelfs bij constante alcoholontwenning , gebruik van clorazepaat is mogelijk, omdat het effectief is tegen optredende aanvallen en maken het mogelijk de terugtrekking. Ook barbituraat patiënten zijn vaak in de intrekking Clorazepaat of diazepam set. read more

clonazepam

Clonazepam ( merknaam : Rivotril, Fabrikant: Roche ) is een anti-epilepticum gebruikt voor medicamenteuze behandeling van cerebrale aanvallen van de klasse geneesmiddelen van benzodiazepines. Clonazepam wordt gebruikt in alle vormen van epilepsie, waaronder die van de kindertijd. [2]

Farmacokinetiek

Clonazepam wordt snel geabsorbeerd na toediening via het maagdarmkanaal. De maximale concentratie in het bloed bereikt na 2-3 uur. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats onveranderd door de nieren , deels over de stoel. Een klein deel is chemisch veranderd en alleen dan uitgescheiden. De plasma halfwaardetijd is ongeveer 30-40 uur. [3] Het deel dat is gebonden aan de eiwitmoleculen in het bloed ( plasma eiwitbinding ), is 83-87%, de biologische beschikbaarheid van 71-76%. Het werkt door het grotere remming van GABAerge neuronen en bindt aan de GABA A -receptor . read more

clobazam

Clobazam (handelsnaam Frisium ® , vervaardigd door Sanofi-Aventis ) is een geneesmiddel uit de groep van de benzodiazepines , gebruikt bij de behandeling van spanning -, excitatie en – angst en als een anticonvulsieve gebruikt.

Clinical Data

Therapeutische indicaties (indicaties)

clobazam kunnen

  • als een kalmerend middel voor de symptomatische behandeling van acute en chronische stress, opwinding en angst en
  • naast een standaardbehandeling van patiënten met een anticonvulsieve epilepsie niet aanvalsvrije gebruikt. [2]

Contra-indicaties (contra)

Clobazam mag niet worden gebruikt [2] op:

  • Overgevoeligheid voor clobazam
  • Afhankelijkheid van medicijnen , drugs of alcohol
  • Zwangerschap in het eerste trimester ,
  • borstvoeding vrouwen.

Clobazam mag alleen worden gebruikt met de nodige voorzichtigheid en eventueel met een lagere dosis [2] op:

  • Myasthenia gravis ,
  • het ruggenmerg of het cerebellum uitgaande ataxias ,
  • acute vergiftiging met alcohol, slapen of pijnstillers en neuroleptica , antidepressiva of lithium ,
  • ernstige leverschade ,
  • slaapapneu ,
  • ernstige verstoring van de ademhaling

Overige informatie

Geschiedenis

Clobazam werd gesynthetiseerd in de late jaren 1960 toen de Italiaanse vennootschap Laboratori Farmaceutici Maestretti in Milaan [3] en later met Hoechst ontwikkelde de drug. Het is sinds het midden / late jaren 1970 bracht in veel landen in de handel, eerst als een kalmerend en anxiolytische en later als een anti-epilepticum. read more