armodafinil

Armodafinil een geneesmiddel uit de groep van psychostimulantia , dat in zijn molecuulstructuur aanzienlijk van die op amfetamine gebaseerde stimulerende verschillend is. Vertegenwoordigt het ( R ) enantiomeer van het racemaat van modafinil is.

Armodafinil was rond 2004 door het farmaceutische bedrijf Cephalon zich ontwikkelt. Op 15 juni 2007 werd goedgekeurd door de FDA en werd later dan Nuvigil ® in de VS op de markt gebracht. De stof is beschermd tot 2023 door een Amerikaans patent. [3]

Clinical Data

Toepassingsgebieden

Het geneesmiddel is goedgekeurd in de VS voor de behandeling van overmatige slaperigheid overdag bij patiënten vanaf 18 jaar in verband met obstructief slaapapneu syndroom (OSAS), een narcolepsie of ploegenarbeid slaapstoornis. [4]

Interacties

Armodafinil is cytochroom P450 3A4 gemetaboliseerd en remt boven bepaalde subtypen van cytochroom P450 -Enzymfamilie. Er is de mogelijkheid van interacties met tal van andere geneesmiddelen, die op hun beurt hetzij dezelfde subtype van cytochroom P450 worden gemetaboliseerd of het. Deze omvatten in het bijzonder orale anticonceptiva , geneesmiddelen die gebruikt worden voor de behandeling van epileptische aanvallen ( anti-epileptica ), antistollingsmiddelen ( anticoagulantia ), antidepressiva of immunosuppressieve cyclosporine .

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen werden waargenomen: hoofdpijn, misselijkheid, duizeligheid, slapeloosheid. Armodafinil kunnen lichte allergische reacties zoals huiduitslag of allergische rhinitis veroorzaken. Ernstige allergische huidreacties, zoals waargenomen met de racemische vorm van modafinil, waaronder Stevens-Johnson-syndroom , worden niet uitgesloten en vereisen onmiddellijke stopzetting van de behandeling. [4]

Farmacologie

Mechanisme van Actie

Armodafinil verhoogt waakzaamheid bij patiënten die lijden aan overmatige slaperigheid. Het werkt door interferentie met bepaalde neurotransmitter receptoren en stimuleert het sympathische zenuwstelsel . Het exacte mechanisme van de actie is ook niet bekend als modafinil. In vitro kon er geen directe of indirecte effect als α 1 -adrenerge receptoren – of dopamine receptor aangetoond agonist. Het vermogen van armodafinil de waaktoestand, vergelijkbaar met die van behouden amfetamine , hoewel het verschilt van het in het farmacologisch profiel. [4]

Metabolisme

De halfwaardetijden van de twee enantiomeren van modafinil verschillen met een factor 3 van elkaar. De farmacokinetiek van armodafinil in het traject 50 tot 400 mg dosis-onafhankelijk en lineair. Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd en gemetaboliseerd in de lever twee belangrijke metabolieten. Armodafinil en zijn metabolieten worden hoofdzakelijk uitgescheiden via de nieren. Bij patiënten met een ernstige lever- of nierinsufficiëntie, moet de dosis worden verlaagd. [4]

Referenties

  1. Jumping Up↑ Osorio-Lozada, A.; Prisinzano, T.; Olivo F:. Synthese en bepaling van de absolute stereochemie van het enantiomeer van modafinil en afrafinil ; Tetrahedron Asymmetrie 15 (2004) 3811-3815 doi : 10.1016 / j.tetasy.2004.10.019 .
  2. Jumping Up↑ Deze stof is niet geclassificeerd op zijn gevaar, hetzij in termen of een betrouwbare en quotable bron voor dit doel is nog niet gevonden.
  3. Jumping Up↑ Jörg Op de Hovel: Ogen: Brain Doping Telepolis, 23 oktober 2007.
  4. springen om:a b c d FDA goedgekeurde tekst voor de etikettering Nuvigil (armodafinil) Tabletten (PDF-bestand 523 kB).

Related Post