citalopram

Citalopram is een geneesmiddel uit de groep van selectieve serotonine heropname remmers (SSRI) en wordt gebruikt bij de behandeling van depressie (d. H. als antidepressivum ) samen met affectieve stoornissen gebruikt. Citalopram is ook toepasbaar op andere psychische stoornissen.

Citalopram werd oorspronkelijk ontwikkeld door het Deense farmaceutische bedrijf Lundbeck ontwikkeld in 1989 en gepatenteerd. Sinds het patent afloopt in 2003, zijn er tal van generieke geneesmiddelen . Met 338 miljoen DDD ( Defined Daily Dose ) was Citalopram 2011, de meest voorgeschreven psychotrope in Duitsland. [2]

Citalopram is een racemisch mengsel die tijdens de synthese van de enantiomeren ; het eutomeer is escitalopram , die ook wordt gebruikt als een SSRI.

Indicatie

Oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van epilepsie , is het vaak vanwege de stemming balancerend effect voor de behandeling van depressieve stoornissen en emotionele instabiliteit geassocieerde ziekten (bijv. Als borderline persoonlijkheidsstoornis en bipolaire stoornis ) gebruikt. Toch kan er een geval van een bipolaire stoornis zijn manie trekker. Het kan ook gebruikt worden voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis kan worden gebruikt, heeft echter ongeveer twee keer zo hoog als gebruikelijk voor depressie te doseren. [3] Verder kan het worden gebruikt voor de behandeling van paniekaanvallen en posttraumatische stressstoornis ( PTSS worden gebruikt).

Bij depressie effect treedt na ongeveer twee weken, maar het volledige effect waarschijnlijk pas na twee tot vier weken van continue behandeling.

Citalopram behoort tot de selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI).

Het effect van SSRI’s op het depressieve syndroom is afhankelijk van de ernst van de ziekte. Dus met lage rang depressie geen statistisch aantoonbaar superioriteit ten opzichte van de toediening van dummy tabletten (vaak placebo ) te bepalen. In ernstige depressie schril contrast met ongeveer 50-75 procent van de patiënten spreken een SSRI, ongeveer 25-33 procent van de patiënten reageren op placebo. [4]

Farmacodynamiek

De belangrijkste en bijwerkingen van selectieve serotonine heropname remmer ( SSRI ) citalopram kan worden afgeleid uit de tabel hieronder. Van de bindingsaffiniteiten ( K i waarden ) in de tabel blijkt dat citalopram al racemaat wordt hier beschouwd, vrijwel uitsluitend fungeert als een selectieve serotonine heropname inhibitor, die de specifieke remming van de serotonine transporter ( SERT gebeurt), waarbij zowel de noradrenalinetransporter ( NET ) en de dopamine transporter ( DAT ) voor Citalopram geen relevante therapeutische u. moleculaire doelwit vertegenwoordigt.

Farmacokinetiek

Citalopram heeft een relatief lange halfwaardetijd van ongeveer 36 uur (1,5 dagen), wordt de stof in de lever gemetaboliseerd. Omdat ze niet sederende effect, kan de dagelijkse dosis ook worden genomen in de ochtend.

Nadelige effecten

Bijwerkingen zoals slapeloosheid, slapeloosheid, misselijkheid , droge mond , gastro-intestinaal ongemak, nervositeit , hoofdpijn , duizeligheid , tremoren , hartkloppingen, verhoogde transpiratie , moeite met concentreren de ogen of impotentie kan direct zijn, maar liggen meestal binnen een paar dagen. Zoals bij alle serotonineheropnameremmers moet (vooral seksuele stoornissen orgasme moeilijkheden zijn voorzien), ook al zijn ze meestal tijdelijk. In sommige gevallen kunnen zelfs na het stopzetten van de SSRI gedurende maanden of jaren blijven bestaan ( Voeg SSRI seksuele disfunctie ). Een vaak (1-10%) bijwerking is rhinitis .

Als een zeer zeldzame bijwerking noemde het blikje serotoninesyndroom optreden, die fataal in extreme gevallen kan zijn. Zoals met alle SSRI, het risico in combinatie met zowel serotonine precursors ( tryptofaan en 5-HTP) en met MAO-remmers sterk toegenomen.

Hoge koorts, agitatie, verwarring, tremoren en kort, kan schokkerig spasmen van individuele spieren deze serotoninesyndroom borden. Als een patiënt dergelijke symptomen wordt waargenomen, moet hij onmiddellijk zijn arts.

Gedachten over zelfmoord en verergering van bestaande depressie zijn andere mogelijke bijwerkingen als in het kader van depressieve symptomen gedachten van jezelf pijn te doen of zelfmoord te plegen soms bestaan. Deze kunnen worden verhoogd bij de eerste antidepressiva starten.

U heeft een meer waarschijnlijke kans dat als al eens gepasseerd gedachte, om zijn eigen leven te nemen of werd gedacht om zichzelf pijn doen, vooral bij jonge volwassenen. De resultaten van klinische studies heeft aangetoond een verhoogd risico op suïcidaal gedrag bij jonge volwassenen in de leeftijd getoond tot 25 jaar, die lijden aan een psychiatrische ziekte en werden behandeld met een antidepressivum.

Citalopram werkt om de verlenging QT-interval . In oktober 2011, de eerste fabrikant gaf Lundbeck in samenwerking met de bevoegde Duitse autoriteit ( BfArM nieuwe methoden voor het aanbrengen van de) oorspronkelijke geneesmiddel Cipramil bekend. [6] Zij zijn gebaseerd op de evaluatie van een onderzoek dat aantoonde de ECG een dosisafhankelijke QT verlenging citalopram. De maximale dosis van citalopram was over het algemeen een dag om 40 mg, verminderd bij oudere patiënten en patiënten met een verminderde leverfunctie tot 20 mg per dag. Deze beperkingen zijn ontworpen om een herziening van de uitvoering van risico-baten analyse door de CHMP over alle generieke worden uitgebreid goedkeuringen van citalopram, dat is de reden waarom in Duitsland studeerde plannen procedure werd gestart. [7] Voor een lange QT syndroom Citalopram is gecontraïndiceerd, evenals het gelijktijdig gebruik van citalopram met andere geneesmiddelen die het QT interval verlengen. [6]Citalopram kan overhaaste beslissingen (arrogantie) en uiterst versterkt persoonlijkheid gedrag en bereidheid tot conflicten leiden.

Net als andere antidepressiva citalopram ontwenningsverschijnselen induceren wat moet worden beschouwd voor het stopzetten van de behandeling.

Interacties

Citalopram mag niet combineren met moclobemide (Aurorix, generieke geneesmiddelen) of tranylcypromine worden genomen (Jatrosom, generieken) (andere geneesmiddelen voor depressie). Zij behoren tot de zogenaamde MAO-remmers, die niet gelijktijdig worden gebruikt met serotonerge middelen, want ook op deze wijze het risico van serotoninesyndroom zeer hoog. Terwijl slecht humeur is er een gebrek aan serotonine, een levensbedreigende serotonine overschot is dan beschikbaar.

Schakelen tussen citalopram en MAO-A-remmers is alleen toegestaan onder zorgvuldige medische begeleiding, en er zijn therapie-vrije dagen worden geschakeld. Citalopram mag niet worden ingenomen met pimozide worden genomen.

Citalopram mag niet worden gebruikt bij patiënten die gelijktijdig behandeld worden met serotonerge middelen (bv. Als tramadol , sumatriptan , oxitriptan of tryptofaan (serotonine precursors) worden behandeld, omdat dit leidt tot een winst serotonerge effecten ( serotoninesyndroom ) kan leiden. Een gevaarlijke serotonine syndroom kan ook optreden bij het gelijktijdig gebruik van de pijnstiller fentanyl voordoen, zoals waarschuwde in maart, 2013. [8]

Gelijktijdige toediening van citalopram en St. Janskruid preparaten dient te worden vermeden. Er zijn ook een aantal andere geneesmiddelen. [9]

Aanvraagformulier en de dosis

De toepassing van citalopram uitsluitend oraal als een tablet, welke hier citalopram als citalopram hydrochloride wordt gebruikt.

De in de tabletten doses afhankelijk van de indicatie en zijn 20 mg, 40 mg en 60 mg per tablet . De maximaal toelaatbare dosis is 60 mg citalopram per dag , waarbij de toediening onafhankelijk van maaltijden morgens of ‘s avonds enkele dosis uitgevoerd.

Gebruik bij zwangere vrouwen

Hoofd artikel : SSRI en zwangerschap

Er zijn geen adequate gegevens over het gebruik van citalopram bij zwangere vrouwen. Echter, ontwikkelingsstoornissen vertragingen bij de foetus werden waargenomen in dierstudies. Het is niet zeker of deze resultaten kunnen worden overgedragen op de mens. Citalopram moet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, tenzij strikt noodzakelijk. Abrupt stoppen citalopram tijdens de zwangerschap te vermijden. Pasgeborenen moet worden gecontroleerd door een arts als in het laatste derde van de zwangerschap Citalopram werd genomen. [9]

Absetzprobleme

Hoofd artikel : antidepressivum staken syndroom

Aangezien SSRI citalopram geen afhankelijkheid potentieel in de conventionele zin (dierproeven met vrije toegang tot SSRI toonde geen onafhankelijke dosisverhoging). Abrupt staken van citalopram kunnen symptomen zoals duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid, sensorische stoornis, tremor, angst, hartkloppingen, overmatig zweten, nervositeit en slapeloosheid veroorzaken. Citalopram wordt daarom afgebouwd .

Stereochemie

Citalopram is chiraal , heeft een stereomidden. Bijgevolg zijn er twee stereoisomeren , de ( S ) -vorm en de ( R ) -vorm. Zijn zowel het geneesmiddel racemaat [1: 1 mengsel van de ( S ) -vorm en ( R ) -vorm] en eutomeer Escitalopram [( S ) -vorm] gebruikt. De farmacologische effecten van de twee enantiomeren werden bestudeerd [10] werd gedeeltelijk een eerdere reactie op escitalopram opzichte van citalopram waargenomen. [11] [12]

Handelsnaam

monopreparations

Cipramil (D), Seropram (A, CH), talrijke generieke (D, A, CH) [13] [14] [15]

Andere handelsnamen zijn Cipram (wereldwijd) en Celexa (USA, Canada).

Web Links

 Commons: Citalopram – verzameling van beelden, video’s en audio-bestanden
  • kritische evaluatie
  • Citalopram bij Drugs.com – Drug Information Online
  • Celexa bij RxList – The Internet Drug Index
  • Citalopram ODT bij RxList

Referenties

  1. springen om:a b c Datasheet Citalopram hydrobromide bij Sigma-Aldrich , geraadpleegd 16 juni 2011 ( PDF ).
  2. Jumping Up↑ Schwabe, U, D Paffrath (Ed.). Drug Prescription Report 2012. Berlin-Heidelberg: Springer-Verlag, 2012. ( beperkt voorbeeld in Google Book Search).
  3. Jumping Up↑ Zwitserse Vereniging voor obsessief-compulsieve stoornis: De medicamenteuze behandeling van obsessief-compulsieve stoornis .
  4. Jumping Up↑ H.-J. Moller, G. Laux, H.-P. Kapfhammer: psychiatrie en psychotherapie. 3e editie. Springer, Heidelberg, 2008. 2 delen. Volume 2, pagina 426
  5. Hoogspringen↑ , Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB Tweede generatie SSRI’s: human monoamine transporter binding profiel van escitalopram en R-fluoxetine . In: encéphale . 28, nr. 4 op de juli-augustus 2002, p 350-5. PMID 12232544 .
  6. springen om:a b Red Hand Brief van Lundbeck en met 31 oktober 2011. Ontvangen op 2 november 2011 (PDF, 133 kB).
  7. Jumping Up↑ Citalopram: Dosisafhankelijke QT-interval: toevoegingen in het product informatie, negatieve risico-batenverhouding van de 60 mg sterkte . Federaal Instituut voor drugs en medische hulpmiddelen. Teruggevonden op 14 december 2013.
  8. Jumping Up↑ Red Hand brieven aan Fentanyl®-Janssen en Durogesic SMAT (12, 25, 50, 75, 100 g / h), transdermale patch (werkzame stof: Fentanyl): Nieuwe waarschuwing , de kennisgeving van de federale overheid BfArM van 11 maart 2013 ,
  9. springen om:a b Fachinfo Cipramil; Date informatie: 10/2007.
  10. Springen↑ J. Hyttel, KP Bøgesø, J. Perregaard en C. Sánchez: Het farmacologische effect van citalopram woonachtig in het (S) – (+) – enantiomeer , Journal of Neural Transmission 88 (1992) 157-160.
  11. Jumping Up↑ JM Gorman et al. De werkzaamheid vergelijking van escitalopram en citalopram in de behandeling van depressieve stoornis, gepoolde analyse van placebo-gecontroleerde trails . CNS Spectrums 7, Suppl. 1 (2002) 40-44.
  12. Jumping Up↑ SA Montgomery: escitalopram (S-enantiomeer van citalopram): klinische effectiviteit en het begin van de actie voorspeld op basis van een rat-model . Pharmacol. Toxicol. 88 (2001) 282-286.
  13. Jumping Up↑ Rode Lijst online, Bijgewerkt: juni 2010.
  14. Jumping Up↑ AM Comp. d Zwitserland, met ingang van. juni 2010.
  15. Jumping Up↑ AGES PharmMed, Bijgewerkt: juni 2010.