opipramol

Opipramol is een kalmerend, opbeurend en angst en verlicht spanningen acteren drug . Hij is de groep van tricyclische antidepressiva geteld, verschilt echter van hun normale manier van werken ( zie rubriek Farmacologie ).

Opipramol is een van de meest voorgeschreven psychofarmaca in Duitsland (vanaf 2011). De kalmerende werking treedt voor het begin van de stemming-opheffen.

Chemisch Opipramol behoort tot de klasse van dibenzazepines en is medicinaal in de vorm van Opipramoldi hydrochloride gebruikt. Ondanks zijn naam, is het niet opioïd .

Indicaties

Opipramol gebruikt stemmingsstoornissen gepaard met angst , rusteloosheid , spanning , slaapstoornissen en depressieve stoornissen. [6] [7]

De kwaliteit van de slaap mogen niet negatief worden beïnvloed door Opipramol. [8]

Bijwerkingen

Bijwerkingen kunnen zijn: vermoeidheid, duizeligheid, gastrointestinale bijwerkingen zoals misselijkheid, seksuele disfunctie zoals erectiestoornissen .. Eventueel kan in hoge doses, de bijwerkingen van neuroleptica optreden, zodat extrapiramidale (motor) stoornissen. In de meeste gevallen komen de bijwerkingen alleen in de eerste periode (eerste dagen of weken) nemen en zwak. Opipramol mag niet samen worden toegediend met of binnen 14 dagen voor of na de behandeling met een MAO-remmer.

Gebruik bij zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen adequate geval nummers voor een gedegen risicoanalyse. Opipramol moet toegediend worden tijdens de zwangerschap tenzij strikt noodzakelijk. Opipramol mag niet gebruikt worden tijdens het geven van borstvoeding, omdat het geneesmiddel wordt uitgescheiden in kleine hoeveelheden in de moedermelk. [9]

Absetzsyndrom

Opipramol geacht niet verslavend, in ieder geval is er geen bekende drug op zichzelf uitgaande afhankelijkheid potentieel . Toch kan het kalmerende effect van Opipramol te keren bij spenen het tegenovergestelde en eventueel te ontmaskeren bestaande fouten weer, dus dat het geneesmiddel – moet worden gecontroleerd en langzaam verkocht – zoals alle psychiatrische drugs.

Farmacologie

Opipramol tegenstelling tot de meeste van de andere leden van deze groep niet de heropname remmen van biogene aminen (bijv. Als serotonine , norepinefrine ). Verder heeft Opipramol een structurele gelijkenis met het anti-epilepticum carbamazepine , maar heeft geen Opipramol anti-epileptische effecten. Het werkingsmechanisme van vele psychofarmaca , evenals de Opipramols niet volledig begrepen en derhalve het onderwerp van onderzoek. Dus z. B. is ook onduidelijk waarom het effect sterk kan variëren van structureel verwante stoffen. Daarom ontwikkelde in Zwitserland ongeveer 40 jaar geleden stof tegenwoordig voornamelijk als “stimmungsaufhellendes anxiolytische ” betekent (vanaf 2013).

Bewezen, de volgende werkingsmechanismen: [10]

  • Geactiveerd als ligand / agonist voornamelijk receptor σ1 en heeft ook een lage affiniteit voor de σ2-receptor . [11] Deze accommodatie is zowel antidepressiva en anxiolytische schuld effecten van Opipramol. [12]
  • Het blokkeert met lage affiniteit voor de serotonine-receptor 5-HT 2A , de met angst , agitatie, paniek, dwang en depressie geassocieerd.
  • Geblokkeerd met lage affiniteit en de dopamine receptor D 2 . Deze receptor blokkade is een typisch kenmerk van de zogenaamde. Neuroleptica die voor u. A. psychose en schizofrenie worden gebruikt. Deze meervoudige effect in het CNS verklaart de centrale positie van Opipramol tussen klassieke antidepressiva (classic AD’s laat de serotonerge, noradrenerge en zeldzame dopaminerge systeem via heropname remming van neurotransmitter in de (pre) synaptische spleet of door modulatie van neurotransmitter receptoren op neuronen) en neuroleptica. De dopamine D 2 receptor is geassocieerd met angst, waanvoorstellingen , paranoïde symptomen, zinloze en dwanghandelingen en pathologische toestanden van bewustzijn, zoals kan voorkomen bij psychosen.
  • Bovendien zijn histamine H 1 receptoren geblokkeerd, maar met veel lagere affiniteit. Dit heeft een licht kalmerend effect resultaat. Antihistaminica van de oudere generatie, die voornamelijk tegen allergieën werden gebruikt en werden nu vervangen door nieuwere antihistaminica hebben sedatie en geruststelling als een ongewenst neveneffect. Vandaag de dag zijn er nog enkele oude antihistaminica als slaapmiddel verkoop (z. B. difenhydramine )
  • Een zeer lage uitgesproken anticholinerge effect, dat is in de eerste plaats verantwoordelijk voor de bijwerkingen te maken (bijvoorbeeld. Als droge mond)

De anxiolytische (angst-verlichten, ontspannend, kalmerend) effect is waarschijnlijk te wijten aan de som van de bovengenoemde mechanismen.

Wanneer u start met Opipramol voorbereidingen in eerste instantie zet snel een een kalmerend effect, na ongeveer 1-2 weken, wordt dit effect gepaard met een mood-actieve component. Het sedatieve effect kan al plaatsvinden bij de eerste dosis.

De halfwaardetijd van opipramol in het menselijk lichaam is individueel en 6 tot 11 uur; wanneer permanent het nemen van de halfwaardetijd is niet verlengd. [13] [14]

Handelsnamen en

Opipramol onder de handelsnaam Insidon van Laboratoires Juvise Pharmaceuticals verkocht, zijn er verschillende generieke .

Referenties

  1. Jumping Up↑ toegang tot Opipramol . In: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, geraadpleegd op 7 juli 2014.
  2. Jumping Up↑ The Merck Index : Een encyclopedie van chemische stoffen, drugs, en Biologicals . 14e editie (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1181, ISBN 978-0-911910-00-1 .
  3. springen om:a b c Datasheet Opipramol dihydrochloride bij Sigma-Aldrich , benaderd 16 april 2011 ( PDF ).
  4. Jumping Up↑ Voor stoffen is sinds 1 december 2012 voor mengsels die sinds 1 juni 2015 alleen de GHS gevaarlijke stoffen etikettering geldig. De EU Hazard etikettering is derhalve slechts ontvankelijk in containers die vóór deze informatie op de markt gebrachte waren.
  5. springen om:a b c d e f g h A. Kleemann , J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: farmaceutische stoffen – Synthesis, patent, Applications , 4de editie (2000), Thieme Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9 .
  6. Jumping Up↑ informatie over het voorschrijven van geneesmiddelen Compendium van Zwitserland: Insidon; Stand mei 2000.
  7. Jumping Up↑ Dirk Wolter, Walter Winkler: goedgekeurde indicaties en maximale doses in de psychiatrie. In: psychopharmacotherapy (2011), Volume 18, Issue 4, pp 164-171.
  8. Jumping Up↑ persconferentie “Opipramol (Insidon): Een klassieker met innovatief profiel” 18 juli 2005 Institute of Pharmacology, Biozentrum, de universiteit van Frankfurt .
  9. Jumping Up↑ Schaefer, Spielmann, Vetter: Arzneiverordnung tijdens de zwangerschap en borstvoeding . Springer 7e editie 2006, ISBN 3-437-21332-6 .
  10. Jumping Up↑ Müller, wij en anderen (2004): Neurofarmacologie van de anxiolytische drug opipramol, een sigma ligand plaats . In: Pharmacopsychiatry . Vol. 37, pp 189-197. PMID 15547785 .
  11. Jumping Up↑ Möller HJ, Volz HP, Reimann IW, Stoll KD: Opipramol voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis: een placebo-gecontroleerde studie met inbegrip van on-alprazolam behandelde groep . In: Journal of Clinical Psychopharmacology . 21, no. 1, februari 2001, pagina 59-65. PMID 11199949 .
  12. Jumping Up↑ Müller WE, Siebert B, G Holoubek, Gentsch C: Neurofarmacologie van de anxiolytische drug opipramol, een sigma ligand plaats . In: Pharmacopsychiatry . 37 Suppl 3, november 2004, p S189-97. doi : 10,1055 / s-2004-832677 . PMID 15547785 .
  13. Jumping Up↑ (SPC) van Holsten Pharma Opipramol (PDF, 47,7 kB) januari 2006.
  14. Jumping Up↑ (SPC) van Novartis Pharma Opipramol (PDF, 42,1 kB).

Related Post