Tetrazepam

Tetrazepam een geneesmiddel uit de groep van benzodiazepinen met spierverslappende , angst absorberen en sedatieve werking. Tetrazepam aangegeven schmerzreflektorischer spierspanning, vooral als gevolg van aandoeningen van de wervelkolom en de bijna-as gewrichten en spastische syndromen , die door een abnormaal verhoogde spierspanning. Een tweede toepassingsgebied is angststoornissen en paniekaanvallen .

Farmacologie

Toepassingsgebieden

Tetrazepam is een spierverslapper gebruikt in schmerzreflektorischer spierspanning en spastische syndromen, die te wijten zijn aan een abnormaal verhoogde spierspanning, en neurogene contracturen en hypertonie.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid is 90-100%, de maximale plasma concentraties worden bereikt na 1,5-2 uur, plasma-eiwit binding ongeveer 70%, plasma halfwaardetijd 12-18 uur, steady-state concentraties na ongeveer drie dagen, de uitschakeling wordt uitgevoerd door de lever metabolisme in glucuronide uitgevoerd voornamelijk via de nieren equivalente dosis (= 10 mg diazepam) 50mg. [4]

Mechanisme van Actie

De door GABA gemedieerde synaptische remming wordt bevorderd (uitgebracht GABA is effectiever), verhoogde Cl instroom, het verminderen van de prikkelbaarheid van de neuronale membraan, remming van mono- en multi synaptische reflex bogen, verzwakking van de spieren, daarnaast spanning, opwinding, angst demping, kalmerend, hypnotische en anticonvulsieve effecten.

Bijwerkingen

De kenmerkende bijwerkingen van Tetrazepam vermoeidheid, vertraagde reacties, hallucinaties en, minder vaak, een op kan spierzwakte toegeschreven wankel en depressieve stemmingen plaatsvinden. Dient derhalve te vervallen met (actief) rijden of het werken met gevaarlijke machines (reactie vertraging) Vooral in de eerste dagen van de behandeling. Bovendien, veelvuldig in- en kan articulatiestoornissen , duizeligheid , misselijkheid en braken waargenomen (1-10%). Er is ook de mogelijkheid om het effect omkering , dat bijvoorbeeld acute opwinding (angst, suicidality , slapeloosheid, woede-uitbarstingen of spierkrampen) optreden.

Verder kan ontwikkelen anterograde amnesie komen, die allemaal in principe benzodiazepines optreden. [5]

Tetrazepam kan ernstige huidreacties veroorzaken: Dus de verschijning van was Stevens-Johnson-syndroom (SJS), de toxische epidermale necrolyse (TEN), de erythema multiforme en het DRESS-syndroom ( drug met eosinofilie en systemische symptomen ) waargenomen. Als gevolg van een besluit van de Europese Commissie schorste de goedkeuring tetrazepamhaltiger medicatie totdat het risico-batenverhouding wordt verduidelijkt (zie. Juridische status in Duitsland, de registratie in andere landen ).

Afhankelijkheid potentiële

Het werkzame bestanddeel kan Tetrazepam een korte intake afhankelijkheid leiden. Na voltooiing van de behandeling met de Tetrazepam moet doseringsgerelateerde langzaam worden verminderd, anders ernstige ontwenningsverschijnselen zowel mentaal en fysiek in staat zijn om in te voeren. Als de agent abrupt wordt gestaakt, kan dit leiden tot een verhoogde dromen na 2-4 dagen slapeloosheid. Bovendien, angst, stress staten of kan depressie adjust opnieuw versterkt.

Interacties

Het effect van andere in het centrale zenuwstelsel -werkende stoffen, vooral alcohol , kan toenemen bij gelijktijdig gebruik met Tetrazepam.

Centraal werkende geneesmiddelen; Alcohol (wederzijdse versterking effect); Spierverslappers (waarvan het effect toeneemt); Cimetidine , omeprazol (Tetrazepam effect wordt verhoogd); Clozapine (risico van respiratoire / bloedsomloop falen)

Aangezien Tetrazepam via cytochroom P450 – enzymsysteem CYP3A4 metaboliseert . Is, kunnen remmers van deze enzymsysteem, zoals Cimetidine of grapefruit producten , versterken het effect van Tetrazepam.

Juridische status in Duitsland, registratie in andere landen

In Duitsland mag niet langer worden voorgeschreven en verstrekt medicijnen tetrazepamhaltige sinds 1 augustus 2013. [6] Tetrazepam was toen in de Bondsrepubliek Duitsland vanwege zijn prestaties in de bijlage 3 bij de Narcotics Act (BtMG) een verkoopbaar en in staat recept narcotica.

in Frankrijk geïntroduceerd in 1967, is Tetrazepam geïntroduceerd slechts in enkele Europese landen, onder andere in Duitsland en Oostenrijk, maar niet in het Verenigd Koninkrijk en de Verenigde Staten.

Als onderdeel van de geneesmiddelenbewaking in Frankrijk was de incidentie van ernstige huidreacties (zie rubriek Bijwerkingen ) na het nemen van Tetrazepam waargenomen met soms fatale gevolgen. De Franse Geneesmiddelenbureau ANSM aanbevolen een nationaal verkoopverbod en leidde in december 2012 tot een Europese procedures risicobeoordeling met het oog op een Europees verbod te initiëren. [7] [8] Op de aanbeveling van het European Medicines Agency (EMA) geregeld Comité risicobeoordeling in de farmacovigilantie ( geneesmiddelenbewaking Risk Assessment Committee , PRAC) [9], dat oordeelde de Europese Commissie mei 2013, goedkeuringen voor tetrazepamhaltige geneesmiddelen in de lidstaten augustus 2015 en de rest aan de baten-risicoverhouding procederen. [10] [11]

Zie ook

  • Misbruik van benzodiazepines

Handelsnaam

monopreparations

Musaril (D), Myolastan (A), Rilex (D), diverse generics (D, A)

Referenties

Thieme checklist Drugs AZ, 5th Edition

  1. Jumping Up↑ toegang tot Tetrazepam . In: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, geraadpleegd op 7 juli 2014.
  2. springen om:a b c toegang tot Tetrazepam in ChemIDplus databank van National Library of Medicine (NLM)
  3. Jumping Up↑ Deze stof is niet geclassificeerd op zijn gevaar, hetzij in termen of een betrouwbare en quotable bron voor dit doel is nog niet gevonden.
  4. Jumping Up↑ Christian Madler, Karl Werdan, Johannes Siegrist: Akutmedizin- De eerste 24 uur: De NAW-boek, p 783 . Elsevier, Urban & Fischer Verlag, München 2009, ISBN 978-3-437-22511-6 . Online: Gedeeltelijke weergave in Google Book Search.
  5. Jumping Up↑ Aktories et al: Algemene en Bijzondere Farmacologie en Toxicologie 9e editie, pp 336, 337 ..
  6. Jumping Up↑ schorsing van toelating: Geen Tetrazepam vanaf 1 augustus 2013 – aankondiging van Deutsche Apotheker Zeitung van 24 juni 2013.
  7. Jumping Up↑ Ernstige huidreacties Tetrazepam. Deutsches Ärzteblatt, 15 januari 2013.
  8. Jumping Up↑ Tetrazepam-bevattende geneesmiddelen – Artikel 107 decies-procedure – Reden voor het activeren (PDF, 93 KB) van 14 januari 2013 van de European Medicines Agency (EMA).
  9. Jumping Up↑ Tetrazepam-bevattende geneesmiddelen , procedures overzicht van de European Medicines Agency (EMA).
  10. Jumping Up↑ C (2013) 3344 definitief – Uitvoeringsbesluit van de Commissie van 29 mei 2013 betreffende machtigingen voor geneesmiddelen voor menselijk gebruik die de werkzame stof “Tetrazepam” overeenkomstig artikel 107 decies van Richtlijn 2001/83 / EG van het Europees Parlement en de Raad (PDF, 50 kB ).
  11. Jumping Up↑ Tetrazepamhaltige geneesmiddelen (bijv Musaril®.): Het bestellen van de opschorting van de goedkeuringen in het kader van de uitvoering van het besluit van de Commissie , gedateerd 21 juni 2013.